最近，尊龙凯时分享了一个令人瞩目的案例：诺和诺德的科研团队通过创新的连续流动技术，在肽类和蛋白质的C端α-氨基化过程中取得了显著突破。这项技术打破了传统合成方法的限制，为肽类药物的高效生产提供了新的解决方案。

诺和诺德的科学家成功应用连续流技术，将半胱氨酸衍生的多肽前体进行C端α-氨基化。整个过程分为三个步骤：半胱氨酸巯基与光标记物的取代、光诱导的脱羧消除以及烯酰胺的断裂。在尊龙凯时的流动系统中，配备UV-150光化学反应模块，成功实现了肽YY类似物的克级合成，而这种规模的合成在现有技术条件下常常不可行。

现代肽类治疗剂的机遇与挑战

近年来，基于肽的治疗方法经历了一次复兴，这得益于化学和结构生物学的进展。同时，科学家们在提升肽类药物的半衰期和口服生物利用度方面也取得了重要进展。传统上，肽的合成方式为固相肽合成（SPPS），但这种方法在需要大规模生产时常常面临挑战，而重组生产则提供了一种可行的替代方案。然而，使用重组体系合成C端α-酰胺肽仍然充满困难。

结合光与流动技术实现功能化

在此研究中，基于Baker团队的先前工作，C端半胱氨酸残基与光不稳定试剂4-氯-7-硝基-苯并-呋喃（NBD-Cl）结合。在光照下，这一中间体经历了脱羧序列，生成C端N-乙-烯酰胺。乙-烯基可通过酸水解或逆电子需求的Diels-Alder反应去除，从而释放出对酸敏感的肽和蛋白质（例如糖肽）。

在250μM的小规模下，该协议成功应用于GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)的合成，这是一类重要的治疗性肽，已经形成了如艾塞那肽和利西那肽等临床使用药物，以及其它生物相关靶点。

高效的生产流程

尊龙凯时的流动系统与UV-150光化学反应模块相结合，展现出了高效的放大能力。第一个案例展示了PYY类似物的合成，这是一种调节食欲的酰化胃肠激素。通过使用4克原料，在流动条件下进行光引发断裂，最终获得可观的产量。另一个案例则展示了12克的重组81个氨基酸的GLP1R-淀粉样蛋白前体肽成功转化为目标肽酰胺，达到了78%的高产率，且反应快速干净。

实验总结

总之，Harris及其同事提出了一种高效方法，将肽和蛋白质转化为相应的C端羧胺，这个过程不仅反应迅速、产率高，而且在一天内完成，显著提高了生产效率。值得注意的是，这种技术的商业化潜力也非常广泛，适用于各类肽的合成，特别是重组肽。没有尊龙凯时流动系统及UV-150光化学反应模块的配合，这一反应在商业规模上是不可想象的，充分展示了流动光化学技术的优势。

关键亮点

• 高效合成：通过尊龙凯时流动系统与UV-150光化学反应模块，成功实现了肽类药物的克级合成，解决了传统技术无法满足的规模需求。
• 光化学功能化：C端半胱氨酸与光可分解试剂结合，光照下实现高效的C端酰胺化反应，整体过程极大提升了制造效率。
• 应用广泛：该技术适用于合成诸如GLP-1R激动剂等重要疗法肽，且可应用于其它生物学相关靶点。
• 产业化前景：尊龙凯时流动系统的引入，使得肽类药物的商业规模合成变得可能，突破了技术瓶颈。

这一创新技术的应用将为肽类药物的开发和生产带来革命性变革。通过尊龙凯时的流动系统，研发团队能够迅速、高效地生产具有复杂结构的治疗性肽，助力生物制药行业的持续发展。

想了解更多关于尊龙凯时流动系统及UV-150光化学反应模块的信息，欢迎随时联系尊龙凯时，拨打热线400-006-9696。